ИНДОМЕТАЦИН-СОФАРМА 50МГ. №6 СУПП. РЕКТ.
Показания
- Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т. ч. ревматоидный артирит анкилозирующий спондилит подагра);
- ревматические поражения мягких тканей;
- болевой синдром после травм и оперативных вмешательств сопровождающихся воспалением.
Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов аднексите простатите цистите альгодисменорее (в составе комбинированной терапии).
Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к индометацину или другим компонентам препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит болезнь Крона);
- проктит геморрой;
- кровотечение (внутричерепное из органов ЖКТ в том числе ректальное);
- врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты атрезия легочной артерии тяжелая тетрада Фалло) период после аортокоронарного шунтирования;
- нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия удлинение времени кровотечения склонность к кровотечениям);
- печеночная недостаточность активное заболевание печени;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек;
- нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);
- подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность период лактации;
- детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания хроническая сердечная недостаточность дислипидемия гиперлипидемия тромбоцитопения сахарный диабет заболевания периферических артерий артериальная гипертензия курение хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) цирроз печени с портальной гипертензией гипербилирубинемия язвенное поражение ЖКТ в анамнезе наличие инфекции Helicobacter pylori длительное применение НПВП частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания; психические расстройства эпилепсия паркинсонизм депрессия пожилой возраст; сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (в т.ч. варфарин);
- антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).
Способ применения и дозы
Ректально.
Взрослые и дети старше 15 лет: суппозитории по 50 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг. Доза выше 150–200 мг увеличивает риск появления побочных действий. Продолжительность лечения — не более 7 дней.
Фармакотерапевтическая группа
Лекарственные средства
Код АТХ:
M01AB01 Индометацин
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий (50 мг/100 мг) содержит:
Действие на организм
Особенно тщательное врачебное наблюдение требуется при указании в анамнезе аллергических реакций на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при нарушении свертывания крови, гипербилирубинемии, тромбоцитопении, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии, в детском и пожилом возрасте. Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС, в т.ч. и индометацин, могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок. Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, в т.ч. и индометацин, вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ. При указании в анамнезе аллергических реакций на НПВС применяют только в неотложных случаях. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Для глазных капель : после снятия контактных линз закапывание производится через 5 мин. При наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначают местное антибактериальное лечение. Следует избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки и открытые раны форм для накожного применения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения - 80-90%. Связь с белками плазмы - 90% период полувыведения - 4-9 ч.
Метаболизируется в основном в печени в неизмененном виде выводится 30% препарата. 70% выводится почками 30% - через желудочно-кишечный тракт.
Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.
Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).
После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч). Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме. Экскретируется преимущественно почками — 70% (30% — в неизмененном виде) и ЖКТ — 30%. Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Не удаляется при гемодиализе.
При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73–110 нед) и у мышей (период исследования — 62–88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.
Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с E.Coli с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo, включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.
В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан во время беременности.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты при применении препарата приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (? 1/100 < 1/10) нечасто (? 1/1000 < 1/100) редко (? 1/10000 < 1/1000) очень редко (< 1 /10000) включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: НПВП-гастропатия абдоминальные боли тошнота рвота анорексия диарея изжога нарушение функции печени (повышение в крови концентрации билирубина "печеночных" трансаминаз) язвенный стоматит обострение колита.
Редко: гастриты.
При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головная боль.
Часто: головокружение сонливость быстрая утомляемость усталость раздражительность депрессия.
Нечасто: периферическая нейропатия мышечная слабость судороги возбуждение бессонница.
Нарушения со стороны органов чувств:
Часто: шум в ушах диплопия помутнение роговицы нечеткость зрительного восприятия конъюнктивит нарушение вкуса.
Нечасто: снижение слуха.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень редко: сердечная недостаточность тахиаритмия повышение АД отечный синдром.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: периферические отеки (особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью).
Очень редко: интерстициальный нефрит нефротический синдром папиллярный некроз нарушение функции почек протеинурия гематурия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: кровотечение (желудочно-кишечное десневое маточное геморроидальное) анемия (в том числе гемолитическая и апластическая) лейкопения агранулоцитоз эозинофилия тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: кожная сыпь зуд крапивница отек Квинке бронхоспазм; в единичных случаях - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) узловатая эритема анафилактический шок фотосенсибилизация.
Лабораторные показатели:
Глюкозурия гиперкалиемия гипергликемия.
Местные реакции:
Жжение зуд тяжесть в аноректальной области обострение геморроя.
Прочие:
Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями) усиление потоотделения
Передозировка
При ректальном применении индометацина встречается крайне редко.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина фенитоина метотрексата и препаратов лития что может привести к усилению их токсичности.
Этанол колхицин глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений сопровождаемых кровотечениями.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств усиливает действие непрямых антикоагулянтов антиагрегантов тромболитиков (стрептокиназы и урокиназы) - возникает риск развития кровотечений.
Снижает эффект диуретиков на фоне применения калийсберегающих диуретиков возникает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических препаратов гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов ацетилсалициловой кислоты и других НПВП.
Совместное применение с парацетамолом повышает риск развития: нефротоксичных эффектов.
Индометацин ослабляет действие ингибиторов АПФ повышается риск функционального нарушения почек.
Циклоспорин и препараты Аu повышает нефротоксичность индометацина (за счет подавления синтеза простагландинов в почках).
Цефамандол цефаперазон цефотетан вальпроевая кислота пликамицин - повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.
Снижает элиминацию пенициллинов. При совместном применении с пробенецидом выведение индометацина замедляется.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).
Особые указания
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд пожелтение кожных покровов тошнота рвота боли в животе потемнение мочи) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам планирующим беременность.
После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени (активность "печеночных" трансаминаз) почек и контроль картины периферической крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные, 6 шт.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Sopharma AD