ЛИДОКАИН 20МГ/МЛ. 2МЛ. №10 Р-Р Д/ИН. АМП. /ДАЛЬХИМФАРМ/

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства

Код АТХ:

C01BB01 Лидокаин

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Состав

Действующее вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 10,0 мг, 20,0 мг, 100,0 мг;

Действие на организм

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения. Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Фармакокинетика

Абсорбция 

Лидокаин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта однако вследствие эффекта "первичного прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока.

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения дозой и его фармакологическим профилем. Максимальная концентрация в крови достигается после межреберной блокады далее (в порядке снижения концентрации) после введения в поясничное эпидуральное пространство плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови является общая введенная доза независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией в плазме крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками плазмы включая a i-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна составляет приблизительно 66%.

Распределяется быстро (период полураспределения - 6-9 мин) сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце легкие головной мозг печень селезенка) затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилида (GX) оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина.

Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина но выражены слабее. GX обладает более длинным чем лидокаин периодом полувыведения (Т1/2) (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.

Выведение

Метаболиты образующиеся в результате последующего метаболизма выводятся почками содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Терминальный Tl/2 лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный Tl/2 GX составляет около 10 часов MEGX - 2 часа.

Фармакодинамика

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела.

Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после внутривенного введения и пятнадцати минут после внутримышечного) быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 минут и около 60-90 минут после внутривенного и внутримышечного введения соответственно.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA— B.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции анафилактический шок) - см. также Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства

Головная боль головокружение слабость двигательное беспокойство нервозность нистагм тремор парестезия вокруг рта онемение языка сонливость зрительные и слуховые нарушения спутанность или потеря сознания судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза) кома паралич дыхательных мышц снижение чувствительности моторный блок дыхательная недостаточность.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

Возможны редкие преходящие неврологические симптомы такие как боль в пояснице ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются как правило в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

При ошибочном введении лидокаина в спинальное пространство возможны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Нарушения со стороны органа зрения

Затуманенное зрение диплопия и преходящий амавроз.

Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Шум в ушах гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия угнетение миокарда (отрицательный инотропный эффект) аритмии возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения

Одышка бронхоспазм угнетение дыхания остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь крапивница ангионевротический отек отек лица.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта онемение языка головокружение гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия брадикардия аритмия и остановка сердца которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение лидокаина должно быть немедленно прекращено. Пациент должен находиться в горизонтальном положении. Судороги угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации прекращении судорог поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров (норэпинефрин фенилэфрин) однако они повышают риск возбуждения ЦНС; при брадикардии - м-холиноблокаторов (атропин). Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (01 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг) при этом следует учитывать что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Аналептики центрального действия противопоказаны. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например ампренавир атазанавир дарунавир лопинавир).

Гипокалиемия вызываемая диуретиками может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел "Особые указания").

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов получающих другие местные анестетики или средства структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например антиаритмиками такими как мексилетин токаинид) поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер. Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например амиодароном) не проводились однако рекомендуется соблюдать осторожность. У пациентов одновременно получающих антипсихотические средства удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например пимозид сертиндол оланзаиин кветиапин зотепин) прениламин эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТЗ-серотониновых рецепторов (например трописетрон доласетрон) может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать таким образом риск желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.

У пациентов одновременно получающих миорелаксанты (например суксаметоний) может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады. После применения бупивакаииа у пациентов получавших верапамил и тимолол сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамии снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды вероятно обладают просудорожным действием что подтверждается данными что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств иногда применяемая в целях седации у детей может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков ?-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин) барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени поскольку это может привести к снижению эффективности и как следствие повышенной потребности в лидокаине.

С другой стороны внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидипом.

Этиловый спирт особенно при длительном злоупотреблении может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин несовместим с амфотерицином В метогекситоном и нитроглицерином. Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять опытные специалисты в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал выполняющий введение лидокаина должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis эпилепсией в том числе в анамнезе хронической сердечной недостаточностью (I-II функциональный класс) брадикардией и угнетением дыхания а также в комбинации с препаратами взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности потенцированию эффектов (например фенитоином) или удлинению выведения (например при печеночной или терминальной почечной недостаточности при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина) при беременности и в период грудного вскармливания.

Показано что лидокаин может вызывать порфирию у животных его применения у лиц с порфирией следует избегать.

За пациентами получающими антиаритмические препараты III класса (например амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

Поступали пострегистрационные сообщения о хондролизе у пациентов которым осуществляли длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Внутримышечное введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы особенно на фоне гиповолемии поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода (см. раздел "Применения при беременности и в период грудного вскармливания").

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной сиптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа приводя к серьезным/тяжелым реакциям включая сердечно-сосудистую недостаточность апноэ судороги и временную слепоту. Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии у новорожденных не установлена.

Следует избегать внутрисосудистого введения если таковое напрямую не показано. Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Профилактическое назначение всем без исключения пациентам с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолей).

При неэффективности лидокаина в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны ЦНС (заторможенность затрудненная речь); или назначение препаратов IA класса (прокаинамид) переход к препаратам III класса (амиодарон бретилия тозилат).

При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют мезатон эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Применение с осторожностью:

• у пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например гепарином) НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения активированное частичное тромбопластиновое время и содержание тромбоцитов;

• пациентам с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости поскольку местные анестетики могут угнетать AV - проведение;

• необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя в ответ на введение местных анестетиков могут чаще развиваться аллергические и токсические реакции со стороны ЦНС.

Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Ампулы, 2 мл, 10 шт.

Производитель

Дальхимфарм